Азарга – аналоги

Азарга, инструкция по применению (способ и дозировка)

Капли глазные предназначены для местного использования. Перед применением флакон нужно хорошо встряхнуть. Лекарство закапывают ежедневно по одной капле 2 в каждый конъюнктивальный мешок.

Чтобы уменьшить риск развития системных нежелательных эффектов после закапывания, рекомендуется легко надавить пальцем на место расположения слёзных мешков ближе к внутреннему углу глаза. Такое действие позволяет снизить системную абсорбцию лекарства.

В случае пропуска дозировки нужно продолжить лечение со следующей дозы согласно установленной схеме, не превышая дозу. При переходе на лечение Азаргой с другого препарата после его отмены, следует начинать капать это лекарство только на следующий день.

Взаимодействие с иными лекарствами

Сколько стоят глазные капли «Азарга»? Цена их довольно высока. В некоторых аптечных сетях такой препарат для местного применения можно приобрести за 950-1050 российских рублей.

При одновременном использовании препарата с пероральными ингибиторами карбоангидразы (например, медикаментами «Диакарб», «Сульфадиурин», «Фонурит», «Глаупакс», «Диламокс» и проч.) возможно усиление системных побочных явлений.

С особой осторожностью сочетают это средство с тролеандомицином, кетоконазолом, ритонавиром, итраконазолом и клотримазолом.

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и замедления сердечного ритма при приеме активного элемента – тимолола – с блокаторами кальциевых каналов (например, препаратами «Верапамил», «Амлодипин», «Дилтиазем» и проч.), бета-адреноблокаторами, гуанетидином, парасимпатомиметиками, сердечными гликозидами и средствами для лечения нарушений сердечного ритма.

Снижение частоты сердечных сокращений наблюдается при одновременном использовании с веществами хинидин или циметидин.

Код cas

 26839-75-8.

Латинское название

 Timololum ( Timololi).

Меры предосторожности применения

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством.

Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать тд; препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин).

При переводе офтальмологического больного с терапии тд; бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Названия


 Русское название: Тимолол. Английское название: Timolol.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Азарга обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ограничения к использованию

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Особые указания

 Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Передозировка

 Симптомы. Головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.  Лечение. При использовании глазных капель – немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка.

Прием активированного угля. Симптоматическая терапия: атропин. Бета-адреномиметики (изопреналин. Изадрин). Глюкагона гидрохлорид. Системные вазопрессорные средства (норэпинефрин. Добутамин). Бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды. Диуретики. Аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Показания к использованию средства

В каких случаях используют препарат «Азарга»? Глазные капли назначаются при снижении повышенного внутриглазного давления, которое образуется вследствие открытоугольной глаукомы. Также его нередко назначают пациентам с внутриглазной гипертензии. Но это лишь в том случае, если монотерапия оказалась недостаточной для понижения давления.

Показания к применению

 Внутрь. Артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.  Местно. Повышенное внутриглазное давление, глаукома (в тч открытоугольная, вторичная, при афакии).

Срок годности

2 года.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Капли следует хранить при комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

Фарм группа

 • Бета-адреноблокаторы. • Офтальмологические средства.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное. Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам.

Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД.

Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное).

Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна. При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов).

Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса.

При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Фармакологические характеристики капель

Какие свойства имеет препарат «Азарга» (глазные капли), инструкция к которому содержится в картонной пачке вместе с лекарственным средством? Как было сказано выше, представленный медикамент включает в себя 2 основных активных компонента. Это тимолол и бринзоламид. Последний представляет собой ингибитор карбоангидразы II.

Благодаря ему в человеческом организме замедляется образование ионов бикарбоната, а в последующем и снижается транспортировка натрия и жидкости. Данный процесс приводит к уменьшению продукции глазной жидкости в цилиарном теле зрительного органа. В результате этого происходит понижение внутриглазного давления.

Что касается тимолола, то это бета-адреноблокатор, который никак не раздражает симпатическую нервную систему, а также не угнетает сердечную мышцу. После местного использования он уменьшает образование влаги и увеличивает ее отток.

Фармакологическое действие

Глазные капли Азарга обладают комбинированным действием.

Форма выпуска

Выпускается Азарга в виде капель глазных, упакованных по 5 мл во флаконы-капельницы.

Форма выпуска местного препарата и его состав

В каком виде поступает в аптеку препарат «Азарга»? Глазные капли – это единственная форма выпуска медикамента. 1 мл лекарства содержит в себе такие активные компоненты, как тимолол в форме малеата в объеме 5 мг и бринзоламид (в количестве 10 мг).

Также следует отметить, что упомянутый медикамент «Азарга» включает в себя и вспомогательные элементы. К ним относятся маннитол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, натрия хлорид, 50% бензалкония хлорид тилоксапол и вода очищенная. Поступают в продажу капли «Азарга» во флаконе-капельнице объемом 5 мл.

Характеристика вещества

 Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Химическое название

 (S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Личный блог офтальмолога